Phản ứng HornerTHER Wadsworth (HWE) là một phản ứng cơ bản trong hóa tỷ lệ kèo nhà cái hữu cơ, được sử dụng rộng rãi để tạo ra các hợp chất carbonyl liên hợp Các hợp chất carbonyl liên hợp được sử dụng trong nhiều ngành công nghiệp để tổng hợp nước hoa, nhựa và dược phẩm và cũng tham gia vào các quá trình sinh tỷ lệ kèo nhà cái Do đó, các phương pháp cải thiện phản ứng HWE là một lĩnh vực nghiên cứu tích cực

Một ứng dụng tiềm năng của các phản ứng HWE là phát triển (E) -isomers của các hợp chất carbonyl liên hợp rất hữu ích cho việc tổng hợp các hóa chất gọi là chất tương tự hynapene với các đặc tính chống ung thư được hứa hẹn Thật không may, các phương pháp phản ứng HWE truyền thống đôi khi không nhất quán trong (E)- và (z) -Lelectivity và yêu cầu một số bước để có được các hợp chất kéo dài thêm Một số nghiên cứu đã nghiên cứu thuốc thử mới để cải thiện tính chọn lọc của các phản ứng HWE Tuy nhiên, lý do cho sự chọn lọc nâng cao của chúng chưa được kiểm tra đủ, cũng như phạm vi của các chất nền phù hợp với các thuốc thử HWE kiểu Weinreb này đã được khám phá đầy đủ Ngoài ra, ảnh hưởng của các điều kiện phản ứng khác nhau đối với phản ứng HWE sử dụng cùng một chất nền không phải là studiod

2136_2451EPhản ứng mà chúng tôi đã phát triển nhanh hơn các phương pháp truyền thống như phản ứng Wittig và phản ứng HWE kiểu este tương ứng và các hợp chất áp dụng có thể được sử dụng trong một loạt các ứng dụng cực kỳ rộng, bao gồm tổng hợp các chất tương tự hoạt động dược phẩm,"Murata nói"Một thành tựu quan trọng là sự cô lập của các loài hoạt động trong phản ứng, cho phép chúng ta tổng hợp hiệu quả tiền chất quan trọng để tạo ra các hợp chất hoạt động dược phẩm ở quy mô lớn hơn bằng cách chuẩn bị các loài hoạt động trước"Nghiên cứu của họ đã được thực hiện trực tuyến vào ngày 11 tháng 10 năm 2024 và được xuất bản trong Tập 89 Số phát hành 21 củaTạp chí Hóa tỷ lệ kèo nhà cái hữu cơVào ngày 1 tháng 11^ST, 2024.

Trong nghiên cứu này, các nhà nghiên cứu đã kiểm tra một cách có hệ thống ảnh hưởng của các cơ sở, giải pháp, cation, cation, nồng độ phản ứng và nhiệt độ khác nhau đối với khả năng phản ứng và tính chọn lọc của phản ứng HWE của WeinReb amide Họ phát hiện ra rằng sử dụng isopropyl magiê bromide (ⁱprmgbr) làm cơ sở dẫn đến cao (E)-Telectivity, Cảm ơn sự hình thành của một chất trung gian magiê phosphonoenolate Cấu trúc của trung gian và hóa trị của cation kim loại là chìa khóa để cải thiện tính chọn lọc Hơn nữa, thay thế brom bằng clo trong cơ sở được cải thiện thêm tính chọn lọc

Thật thú vị, các nhà nghiên cứu cũng phát hiện ra rằng trung gian magiê phosphonoenolate hình thành bằng cách sử dụngⁱCơ sở PRMGCL đủ ổn định để được cô lập Trung gian bị cô lập này đặc biệt ổn định, không cho thấy định nghĩa khi được lưu trữ ở nhiệt độ phòng trong bầu khí quyển argon trong hơn sáu tháng Trung gian này có thể được sử dụng trực tiếp trong phản ứng HWE với High (E) -selectivity

Nhóm tiếp tục tối ưu hóa số lượngⁱPRMGCL, Giải pháp và thuốc thử Hwe kiểu Weinreb Amide, để tối đa hóa năng suất của phản ứng Các điều kiện được tối ưu hóa hoạt động tốt trên một loạt các chất nền, bao gồm các aldehyd bão hòa aliphatic khác nhau, aliphaticα,

"Hiện tại, các chất tương tự hynapene đang được thử nghiệm trong các nghiên cứu hiệu quả thuốc khác nhau, bao gồm các nghiên cứu trên động vật và sự phát triển của chúng rất được mong đợi, dẫn đến sự phát triển thuốc hiệu quả hơn, "Nhận xét Murata Nhìn về phía trước, ông nói thêm,"Chúng tôi cam kết cải thiện phương pháp này hơn nữa và tiến hành nhiều nghiên cứu hơn để hiểu rõ hơn về các cơ chế phản ứng"

Chúng tôi hy vọng rằng nghiên cứu đột phá này cung cấp một con đường hướng tới các loại thuốc chống ung thư mới với lợi ích tiềm năng cho vô số bệnh nhân

Tiêu đề hình ảnh:
Chú thích hình ảnh:Phản ứng được đề xuất là mạnh mẽ, có thể mở rộng và cao (E
Tín dụng hình ảnh:Takatsugu Murata từ Đại tỷ lệ kèo nhà cái Khoa tỷ lệ kèo nhà cái Tokyo, Nhật Bản
Nguồn hình ảnh: https: //pubsacsorg/doi/101021/acsjoc4c01140
Loại giấy phép:cc-by 40
Hạn chế sử dụng:Bạn có thể tự do chia sẻ và điều chỉnh tài liệu Yêu cầu quy kết, với một liên kết đến giấy phép và bạn phải cho biết nếu các thay đổi được thực hiện cho công việc

Về Đại tỷ lệ kèo nhà cái Khoa tỷ lệ kèo nhà cái Tokyo

tỷ lệ kèo góc nhà cái góc nhà cái góc nhà cái Đại tỷ lệ kèo nhà cái(TUS) là một trường đại tỷ lệ kèo nhà cái nổi tiếng và được kính trọng, và là trường đại tỷ lệ kèo nhà cái nghiên cứu tư nhân chuyên khoa khoa tỷ lệ kèo nhà cái lớn nhất ở Nhật Bản, với bốn cơ sở ở trung tâm Tokyo và vùng ngoại ô của nó và ở Hokkaido Được thành lập vào năm 1881, trường đại tỷ lệ kèo nhà cái đã liên tục đóng góp cho sự phát triển của Nhật Bản trong khoa tỷ lệ kèo nhà cái thông qua việc khắc sâu tình yêu đối với khoa tỷ lệ kèo nhà cái trong các nhà nghiên cứu, kỹ thuật viên và nhà giáo dục

Với sứ mệnh "tạo ra khoa tỷ lệ kèo nhà cái và công nghệ cho sự phát triển hài hòa của thiên nhiên, con người và xã hội", TUS đã thực hiện một loạt các nghiên cứu từ khoa tỷ lệ kèo nhà cái cơ bản đến khoa tỷ lệ kèo nhà cái ứng dụng TUS đã chấp nhận một cách tiếp cận đa ngành để nghiên cứu và thực hiện nghiên cứu chuyên sâu trong một số lĩnh vực quan trọng nhất hiện nay TUS là một công đức nơi tốt nhất trong khoa tỷ lệ kèo nhà cái được công nhận và chăm sóc Đây là trường đại tỷ lệ kèo nhà cái tư duy nhất ở Nhật Bản đã sản xuất một người chiến thắng giải thưởng Nobel và là trường đại tỷ lệ kèo nhà cái tư duy nhất ở châu Á sản xuất những người chiến thắng giải thưởng Nobel trong lĩnh vực Khoa tỷ lệ kèo nhà cái Tự nhiên