Một con đường mà các nhà khoa tỷ lệ kèo nhà cái net hiện đang khám phá để phát triển các loại dược phẩm mới liên quan đến việc tổng hợp các hợp chất hoạt tính sinh tỷ lệ kèo nhà cái net được tìm thấy trong y tỷ lệ kèo nhà cái net thảo dược Trung Quốc Nỗ lực hợp tác này, kết hợp kiến thức truyền thống với các phương pháp khoa tỷ lệ kèo nhà cái net hiện đại, tập trung vào các hợp chất liên quan đến dược phẩm được tìm thấy trong các nhà máy thuốc để tổng hợp quy mô lớn Một hợp chất quan trọng trong bối cảnh này là merrillianin, một loạiiliciumSesquiterpene đã được phân lập vào năm 2002 từ trái câyillicium merrillianum, một cây thuộc cùng một chi như sao hồiiliciumSesquiterpenes là các hợp chất xuất hiện tự nhiên, hứa hẹn sẽ điều trị các bệnh về hệ thần kinh Tuy nhiên, merrillianin có cấu trúc phức tạp với sự sắp xếp trung tâm của sáu trung tâm carbon stereogen liên tiếp, bao gồm ba trung tâm lập thể carbon bậc bốn và ba vòng hợp nhất với hai cacbon Sự phức tạp này đã được nhắm mục tiêu những thách thức đối với sự tổng hợp nhân tạo của merrillianin, dẫn đến sự tiến bộ hạn chế trong ứng dụng thực tế của nó kể từ khi cô lập

Trong một nghiên cứu đột phá được công bố trên tạp chíchữ cái hữu cơVào ngày 31 tháng 12 năm 2023, một nhóm nghiên cứu do Trợ lý Giáo sư Takatsugu Murata dẫn đầu và Giáo sư Isamu Shiina từ Đại tỷ lệ kèo nhà cái net Khoa tỷ lệ kèo nhà cái net Tokyo (TUS) đã thành công trong việc tổng hợp Merrillianin, mở ra cánh cửa cho sự tổng hợp nhân tạo của nó gần 20 năm sau khi kết hợp

"Ilicium sesquiterpenes là một nhóm các hợp chất dự kiến sẽ có hiệu quả chống lại các bệnh thần kinh, nhưng các cấu trúc được oxy hóa và vòng tròn của chúng đã gây khó khăn cho việc tổng hợp chúng một cách giả tạoTiến sĩ Murata nói"Do đó, chúng tôi muốn thực hiện tổng hợp nhân tạo đầu tiên trên thế giới về merrillianin, dự kiến sẽ có hoạt động chống rheum và tạo ra một hợp chất chì có thể góp phần điều trị các bệnh thần kinh"

Merrillianin có thể thu được với sản lượng cao tới 80 & percnt; thông qua quá trình oxy hóa loại wacker của một Dilatone Tuy nhiên, thách thức nằm ở việc chuẩn bị hiệu quả các hợp chất tiền thân cho Dilatone Để giải quyết vấn đề này, các nhà nghiên cứu đã sử dụng tổng cộng 30 bước phản ứng, bao gồm việc tổng hợp tiền chất cho sản phẩm cuối cùng của merrillianin Quá trình bắt đầu với phản ứng Mukaiyama Aldol, liên quan đến Enol Silyl Ether và Acetaldehyd Phản ứng này dẫn đến việc tạo ra một dithioacetal, một hợp chất bao gồm một trung tâm lập thể carbon bậc bốn Sau đó, dithioacetal trải qua một loạt các phản ứng với một hợp chất IODO, dẫn đến sự hình thành este α, không bão hòa không có cấu trúc aldol Các bước tiếp theo liên quan đến việc giảm chu kỳ nội phân tử của hợp chất này thành cyclopentane, sau đó là phản ứng của Michael trong nội phân tử để hình thành ba vòng ba vòng với tổng năng suất 1,6 & percnt ; Tricyclic Dilactone là một trung gian quan trọng cho việc sản xuất thương mại của nhiều loạiiliciumCác hợp chất Sesquiterpene, bao gồm merrillianin

Các nhà nghiên cứu chỉ ra rằng nếu merrillianin có hoạt tính sinh tỷ lệ kèo nhà cái net cao, lượng cần thiết để điều trị sẽ rất ít

Phương pháp tổng hợp cũng tiết lộ cấu hình tuyệt đối của merrillianin, cho đến nay, chỉ được biết đến các cấu hình tương đối Phương pháp tổng hợp được đề xuất cho merrillianin đại diện cho một cột mốc khác cho nhóm nghiên cứu, trước đây đã thành công trong việc tổng hợp axit Tanzawaic B xuất hiện tự nhiên được tìm thấy trong nấmPenicillium CitrinumCó khả năng phát triển kháng sinh chống lại vi khuẩn đa kháng thuốc

Sự cống hiến liên tục của nhóm nghiên cứu để tổng hợp các hợp chất với các hoạt động sinh tỷ lệ kèo nhà cái net thú vị hứa hẹn cho những khám phá trong tương lai trong lĩnh vực phát triển thuốc Loài củailiciumChi này đã được sử dụng làm thảo dược y tế để điều trị các tình trạng như viêm khớp dạng thấp và chấn thương, và tổng hợp merrillianin cũng có thể góp phần vào những tiến bộ trong các lĩnh vực này"Phương pháp tổng hợp được đề xuất cho merrillianin sẽ giúp phát triển các loại thuốc phù hợp để điều trị các bệnh về hệ thần kinh như bệnh thấp khớp và thần kinh, cải thiện tiên lượng bệnh thần kinh và tăng cường chất lượng cuộc sống của bệnh nhân",Kết luận Giáo sư Shiina

Tiêu đề hình ảnh:Khái niệm tổng hợp tổng hợp của merrillianin
Chú thích hình ảnh:Sự tổng hợp nhân tạo của merrillianin mở ra cánh cửa cho sự phát triển của thuốc để điều trị các bệnh về hệ thần kinh như thấp khớp và đau thần kinh
Tín dụng hình ảnh:Isamu Shiina từ TUS, Nhật Bản
Loại giấy phép:Nội dung gốc
Hạn chế sử dụng:Không được sao chép mà không có sự cho phép

Về Đại tỷ lệ kèo nhà cái net Khoa tỷ lệ kèo nhà cái net Tokyo

tỷ lệ kèo góc nhà cái góc nhà cái góc nhà cái Đại tỷ lệ kèo nhà cái net Khoa(TUS) là một trường đại tỷ lệ kèo nhà cái net nổi tiếng và được kính trọng, và là trường đại tỷ lệ kèo nhà cái net nghiên cứu tư nhân chuyên khoa khoa tỷ lệ kèo nhà cái net lớn nhất ở Nhật Bản, với bốn cơ sở ở trung tâm Tokyo và vùng ngoại ô của nó và ở Hokkaido Được thành lập vào năm 1881, trường đại tỷ lệ kèo nhà cái net đã liên tục đóng góp cho sự phát triển của Nhật Bản trong khoa tỷ lệ kèo nhà cái net thông qua việc khắc sâu tình yêu đối với khoa tỷ lệ kèo nhà cái net trong các nhà nghiên cứu, kỹ thuật viên và nhà giáo dục

Với sứ mệnh "tạo ra khoa tỷ lệ kèo nhà cái net và công nghệ cho sự phát triển hài hòa của tự nhiên, con người và xã hội", TUS đã thực hiện một loạt các nghiên cứu từ khoa tỷ lệ kèo nhà cái net cơ bản đến khoa tỷ lệ kèo nhà cái net ứng dụng TUS đã chấp nhận một cách tiếp cận đa ngành để nghiên cứu và thực hiện nghiên cứu chuyên sâu trong một số lĩnh vực quan trọng nhất hiện nay TUS là một công đức nơi tốt nhất trong khoa tỷ lệ kèo nhà cái net được công nhận và chăm sóc Đây là trường đại tỷ lệ kèo nhà cái net tư duy nhất ở Nhật Bản đã sản xuất một người chiến thắng giải thưởng Nobel và là trường đại tỷ lệ kèo nhà cái net tư duy nhất ở châu Á sản xuất những người chiến thắng giải thưởng Nobel trong lĩnh vực Khoa tỷ lệ kèo nhà cái net Tự nhiên